Announcement

Collapse
No announcement yet.

противовирусные препараты

Collapse

Forum Topic List

Collapse
X
 
  • Filter
  • Time
  • Show
Clear All
new posts

  • противовирусные препараты

    к сожалению, их гораздо меньше чем антибиотиков да и эффект их, обычно послабее. но, они есть.
    К противовирусным средствам относят химиотерапевтические вещества, Обладающие лечебной и профилактической активностью при вирусных инфекциях.
    Наибольшую практическую ценность из числа препаратов данной группы имеют мидантан, ремантадин, оксолин, идоксуридин и интерферон.
    Мидантан (амантадин) — синтетический противовирусный препарат, дающий профилактический эффект при вирусном гриппе, вызываемом вирусом типа А2. Отчетливого лечебного действия на фоне уже развившегося заболевания не оказывает, но может несколько укорачивать длительность лихорадочного периода при гриппе.
    Наряду с противовирусной активностью мидантан обладает противопаркинсоническими свойствами.
    Побочное действие препарата проявляется диспепсическими расстройствами, кожной сыпью, сухостью во рту, тремором (дрожание) пальцев и учащением мочеотделения.
    Мидантан противопоказан беременным и кормящим женщинам.
    Близок по химическому строению и свойствам к мидантану противовирусный препарат ремантад ин, который тоже применяют для профилактики гриппа, вызываемого вирусом типа А.
    Оксолин — синтетическое противовирусное средство, эффективное при поражениях глаз, кожи, слизистой оболочки носа, вызываемых различными вирусами (вирусы простого пузырькового лишая, опоясывающего лишая, бородавок и др.). Кроме того, оксолин оказывает профилактическое действие при гриппе.
    Как лечебное и профилактическое противовирусное средство оксолин применяется только наружно. В целях профилактики гриппа используется в виде оксолиновой мази.
    Побочное действие оксолина при местном применении проявляется ощущением жжения.
    Идоксуридин (керецид) — противовирусный препарат, эффективный в отношении некоторых вирусов группы герпеса. В связи с высокой токсичностью применяется только местно в виде глазных капель для лечения герпетических кератитов, т. е. поражений роговицы, вызываемых вирусами группы герпеса.
    Интерферон — вещество полипептидной природы, образующееся в организме человека и животных в ответ на заражение различными вирусами. Считают, что интерферон является фактором противовирусного иммунитета и в естественных условиях участвует в процессах, обеспечивающих выздоровление от вирусных инфекций.
    В настоящее время интерферон в качестве лекарственного препарата используют как профилактическое и лечебное средство при гриппе и некоторых вирусных поражениях глаз.
    ПРЕПАРАТЫ
    Мидантан, Midantanum — белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде.
    Для профилактики гриппа назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день.
    Форма выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 0,1 г.
    Хранение: список Б; в сухом месте.
    Ремантадин, Remnntadinum — белый порошок горького вкуса, трудно растворимый в воде.
    Назначают внутрь по 0,05 г 3 раза в день в течение первых 5 дней заболевания.
    Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
    Хранение: список Б; в сухом месте.
    Оксолин, Oxolinum — белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.
    Назначают наружно в виде 0,25—3% мазей или 0,1—0,2% свежеприготовленных растворов. Для профилактики гриппа 0,25% мазь наносят на слизистую оболочку носа 2—3 раза в день в течение 4—5 дней. С той же целью можно использовать 0,25% раствор (по 2 капли в каждый носовой ход 3—4 раза в день).
    Формы выпуска: 0,25%, 0,5%, 1%, 2% и 3% мазь; порошок (для приготовления растворов).
    Хранение: список Б; порошок — в холодильнике, мазь в обычных условиях при комнатной температуре.

  • #2
    Re: противовирусные препараты

    Направленность действия противовирусных лекарственных препаратов может быть различной. Она касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой. Так, известны вещества, действующие следующим образом:

     Угнетающие реабсорбцию вируса в клетке и (или) проникновение его в клетку (γ-глобулин);
     Угнетающие процесс высвобождения («депротеинизации») вирусного генома (мидантан, ремантадин);
     Угнетающие синтез «ранних» вирусных белков-ферментов (гуанидин);
     Угнетающие синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин и другие аналоги нуклеозидов);
     Угнетающие синтез «поздних» вирусных белков (саквинавир);
     Угнетающие «сборку» вирионов (метисазон).

    Основные противовирусные вещества, которые применяются в качестве лекарственных препаратов, могут быть представлены следующими группами:
    1. Синтетические вещества:
    1.1. аналоги нуклеозидов: зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин, идоксуридин;
    1.2. производные пептидов: саквинавир;
    1.3. производные адамантана: мидантан, ремантадин;
    1.4. производное фосфомуравьиной кислоты: фоскарнет;
    1.5. производное индолкарбоновой кислоты: арбидол;
    1.6. производные тиосемикарбазона: метисазон.
    2. Биологические вещества, продуцируемые клетками макроорганизма: интерфероны.

    Comment


    • #3
      Re: противовирусные препараты

      ДНК-содержащие вирусы:
      Герпесвирусы:
      Вирус простого герпеса ( герпес кожи, слизистых оболочек, половых органов, герпетический энцефалит, нерпетический кератит)- ацикловир, валацикловир, фоскарнет, видарабин. трифлурицин, идоксуридин.

      Цитомегаловирусы (ретинит, колит, пневмония и многие другие. Клиническая картина цитомегаловирусной инфекции весьма разнообразна. Цитомегаловирусы являются частой причиной внутриутробной и перинатальной инфекций, иногда с тяжёлыми исходами. Активация этих вирусов отмечается при иммунодепрессии, связанной с применением цитостатиков, а также при ВИЧ-инфекции (при СПИДе))- ганцикловир, фоскарнет.

      Вирус varicella zoster (Опоясывающий лишай, ветряная оспа)-ацикловир, фоскарнет.

      Поксивирусы: Вирус натуральной оспы (натуральная оспа) - метисазон.

      Гепаднавирусы: Вирусы гепатита В и С (Хронический активный гепатит)- Интерферон-α-2b.

      РНК-содержащие вирусы:
      Ретровирусы: Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ, HIV)(ВИЧ-инфекция (включая СПИД)- зидовудин, диданозин, зальцитабин, саквинавир, ритонавир.

      Ортомиксовирусы: Вирусы гриппа: Вирус гриппа типа А, Вирус гриппа типа А и В (грипп, ОРВИ) -мидантан (амантадин), ремантадин; арбидол, озельтомивир (тамифлю).

      Парамиксовирусы: Респираторно-синцитиальный вирус (бронхолит, пневмония) - рибамидил (рибавирин).

      Comment


      • #4
        Re: противовирусные препараты

        Лечение СПИДа (Вызывается он специальным ретровирусом – вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ; HIV). Терапия СПИДа требует применения противоретровирусной, иммуномодулирующей, а также симптоматической терапий):

        Производное нуклеозидов азидотимидин (3-азидо-3-дезокситимидин).
        Лекарственный препарат азидотимидина получил название зидовудин (азидотимидин, ретровир).
        Принцип действия зидовудина заключается в том, что он, фосфорилируясь в клетках и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Последнее подавляет синтез иРНК и вирусных белков, что и обеспечивает лечебный эффект.
        Лекарственный препарат хорошо всасывается.
        Биодоступность примерно 65 %.
        Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
        Период полураспада примерно 1 час.
        Около 75 % лекарственного препарата метаболизируется в печени (образуется глюкуронид азидотимидина).
        Часть зидовудина выделяется в неизменённом виде почками (по ряду данных 16—18 %). Применение зидовудина следует начинать возможно раньше.
        Терапевтический эффект его проявляется в основном в первые 6—8 месяцев от начала лечения. Зидовудин не излечивает пациентов, а лишь задерживает развитие заболевания. Следует учитывать, что к нему развивается устойчивость ретровируса.
        Из побочных эффектов зидовудина на первое место выступают гематологические нарушения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия. Возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функций почек.

        Comment


        • #5
          Re: противовирусные препараты

          Лечение СПИДа:
          ставудин (зерит). Является синтетическим аналогом тимидина.
          В организме превращается в трифосфат, который и подавляет репликацию вирусов ВИЧ за счёт ингибирования обратной транскриптазы и угнетения синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков. Хорошо и быстро всасывается при энтеральном введении;
          биодоступность ~ 70—90 %.
          Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1 час. С белками плазмы крови связывается в незначительной степени.
          Период полураспада составляет 1,5 часа.
          Основная часть лекарственного препарата и его метаболитов выделяется почками.
          Применяется для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов после продолжительного использования зидовудина.
          Вводится энтерально.
          Из побочных эффектов отмечаются периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения, анорексия, бессонница, аллергические реакции.

          Comment


          • #6
            Re: противовирусные препараты

            Лечение СПИДа:
            диданозид (видекс) и зальцитабин (хивид).
            Оба лекарственных препарата ингибируют обратную транскриптазу вирусов.
            Из побочных эффектов чаще всего наблюдается периферическая нейропатия. Возможно обострение хронического панкреатита, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсические явления, нарушения со стороны функций печени (для диданозина).
            Применяются эти лекарственные препараты последовательно с зидовудином или при неэффективности последнего.
            Вводятся внутрь.

            Comment


            • #7
              Re: противовирусные препараты

              Лечение СПИДа:
              ингибиторы протеаз ВИЧ. К этой группе относятся производные пептидов – саквинавир (инвираза), нельфинавир (вирасепт), индинавир, ритонавир и другие. Протеаза ВИЧ -это фермент, регулирующий образование структурных белков и ферментов вирионов ВИЧ, необходим для размножения ретровирусов. При его недостаточности образуются незрелые предшественники вируса, что задерживает развитие инфекции. Протеаза ВИЧ (аспартат-протеаза ВИЧ) по структуре существенно отличается от аналогичных ферментов человека, что позволяет создавать лекарственные препараты такого типа с выраженной избирательностью противовирусного действия.
              Имеющиеся данные свидетельствуют о выраженной противоретровирусной активности синтезированных ингибиторов ВИЧ-протеаз и относительной безопасности их применения.
              Более широко исследован в клинике саквинавир (инвираза). Является высокоактивным и избирательным ингибитором протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2. несмотря на низкую биодоступность лекарственного препарата (~4 %), удаётся достигать необходимый х концентраций его в плазме крови, подавляющих размножение ретровирусов.
              Около 98 % вещества связывается с белками плазмы крови.
              Вводится внутрь.
              Переносится лекарственный препарат хорошо. Из побочных эффектов иногда отмечаются диспепсические расстройства, повышение активности печёночных трансаминаз. Возможно развитие устойчивости вирусов к саквинавиру.
              При лечении ВИЧ-инфекции наиболее эффективно сочетанное применение ингибиторов протеаз ВИЧ с другими лекарственными препаратами (например, саквинавир + зидовудин, саквинавир + зидовудин + зальцитабин).

              Comment


              • #8
                Re: противовирусные препараты

                Лечение герпесвирусных инфекций:
                ацикловир (зовиракс). По химической структуре – это аналог пуриновых нуклеозидов. В клетках ацикловир фосфорилируется. В инфицированных клетках ацикловир действует в виде трифосфата, оказывая ингибирующее влияние на ДНК-полимеразу вируса, что угнетает репликацию вирусной ДНК. Как уже отмечалось, последняя значительно (в сотни раз) чувствительнее к ацикловиру, чем аналогичный фермент клеток макроорганизма.
                Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное.
                Максимальная концентрация накапливается через 1—2 часа.
                Биодоступность – порядка 20 %.
                С белками плазмы крови связывается 12—15 % вещества.
                Вполне удовлетворительно проходит через гематоэнцефалический барьер.
                Назначается в основном при простом герпесе (herpes simplex), при поражении глаз, гениталий и герпетических поражениях другой локализации, иногда при опоясывающем лишае (herpes zoster), а также при цитомегаловирусной инфекции.
                Вводится ацикловир внутрь, внутривенно (в виде натриевой соли) и местно. При местном применении может отмечаться небольшой раздражающий эффект. При внутривенном введении ацикловира иногда возникают нарушения функции почек, энцефалопатия, флебит, кожные сыпи. При энтеральном введении отмечаются тошнота, рвота, понос, головная боль.

                Comment


                • #9
                  Re: противовирусные препараты

                  Лечение герпесвирусных инфекций:
                  валацикловир (валтрекс) – L-валиловый эфир ацикловира – отличается от ацикловира большей биодоступностью при энтеральном введении (для валацикловира биодоступность ~ 54 %, то есть существенно выше, чем у ацикловира). Это пролекарство, из которого при первом прохождении через кишечник и печень высвобождается ацикловир, который и обеспечивает противогерпетическое действие.

                  Comment


                  • #10
                    Re: противовирусные препараты

                    Лечение герпесвирусных инфекций:
                    Эффективным противовирусным лекарственным препаратом является также видарабин (аденин арабинозид). Проникнув в клетку, видарабин фосфорилируется. Угнетает вирусную ДНК-полимеразу. При этом подавляется репликация крупных ДНК-содержащих вирусов. В организме частично превращается в менее активный в отношении вирусов гипоксантина арабинозид. С успехом применяется при герпетическом энцефалите (вводится путём внутривенной инфузии), снижая летальность при этом заболевании на 30—75 %. Иногда используется при осложнённом опоясывающем лишае. Эффективен при герпетическом кератоконъюнктивите (назначаются местно в мазях). В последнем случае в меньшей степени вызывает раздражение и меньше угнетает заживление роговицы, чем идоксуридин. Легче проникает в более глубокие слои ткани (при лечении герпетического кератита). Возможно применение видарабина при аллергических реакциях на идоксуридин и при неэффективности последнего.
                    Из побочных эффектов возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, понос), кожные сыпи, нарушения со стороны функций центральной нервной системы (галлюцинации, психозы, тремор и другие), тромбофлебит на месте введения.

                    Comment


                    • #11
                      Re: противовирусные препараты

                      Лечение герпесвирусных инфекций:
                      Местно используются трифлуридин и идоксуридин. Трифлуридин является фторированным пиримидиновым нуклеозидом. Угнетает синтез ДНК.
                      Применяется при первичном кератоконъюнктивите и возрастном эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса (типы 1 и 2). Раствор трифлуридина наносится местно на слизистую оболочку глаза. Возможно преходящее раздражение, отёк век.
                      Идоксуридин (керецид, идуридин, офтан-IDU), являющийся аналогом тимидина, встраивается в молекулу ДНК-содержащих вирусов. Применяется идоксуридин местно при герпетической инфекции глаз (кератитах). Может вызывать раздражение, отёк век.
                      Для резорбтивного действия мало пригоден, так как токсичность у лекарственного препарата значительная (подавляет лейкопоэз).

                      Comment


                      • #12
                        Re: противовирусные препараты

                        Цитомегаловирусные инфекции:
                        ганцикловир и фоскарнет. Ганцикловир (цимевен) является синтетическим аналогом 2-дезоксигуанозинового нуклеозида. По механизму действия сходен с ацикловиром. Угнетает синтез вирусной ДНК. Применяется при цитомегаловирусном ретините. Вводится внутривенно и в полость конъюнктивы.
                        Побочные эффекты наблюдаются часто и многие из них приводят к нарушениям функций различных органов и систем. Так, у некоторых пациентов отмечаются гранулоцитопения, тромбоцитопения. Нередки неблагоприятные неврологические эффекты – головные боли, острый психоз, судороги и другие. Возможно развитие анемии, кожные аллергические реакции, гепатотоксическое действие. В экспериментах на животных оказывает мутагенное и тератогенное влияние.
                        Фоскарнет (фоскарвир) – производное фосфономуравьиной кислоты. Оказывает ингибирующее действие на ДНК-полимеразу вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у пациентов со СПИДом. Используется также в случае неэффективности ацикловира при простом герпесе и опоясывающем лишае.
                        Вводится внутривенно, так как плохо всасывается из пищеварительного тракта.
                        В целом фоскарнет переносится хуже, чем ганцикловир. Однако лейкопоэз угнетает в меньшей степени. Нефротоксичен. Может вызывать гипокальциемию. При его применении могут возникать лихорадка, тошнота, рвота, понос, головные боли, судороги.

                        Comment


                        • #13
                          Re: противовирусные препараты

                          Лечение гриппа:
                          мидантан (адамантадина гидрохлорид, амантадин, симметрел), влияет на ортомиксовирусы (относятся к РНК-содержащим вирусам). Считается, что мидантан ингибирует процесс высвобождения в клетке вирусного генома. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в основном почками. Основное применение мидантана – профилактика гриппа типа А. В качестве лечебного средства мало эффективен. Вводится внутрь. Мидантан может оказывать отрицательное влияние на центральную нервную систему (повышенная возбудимость, сонливость, тремор, атаксия). Возможны диспепсические нарушения, кожные поражения.
                          Аналогичными свойствами, показаниями к применению и побочными эффектами обладает ремантадин (римантадина гидрохлорид), сходный по химической структуре с мидантаном. Период полураспада в два раза продолжительнее, чем у мидантана и соответствует 24—30 часов.

                          Comment


                          • #14
                            Re: противовирусные препараты

                            Лечние гриппа:
                            озельтамивир. По химической структуре и действию сходен с занамивиром. Предназначен для приёма внутрь.
                            После всасывания в ЖКТ в печени превращается в активный метаболит, биодоступность которого составляет 75-80% и не зависит от пищи. Создает высокие концентрации в основных очагах гриппозной инфекции (нос, среднее ухо, трахея, бронхи, легкие). Выводится почками. Т1/2 - 7-8 ч, возрастает при почечной недостаточности.
                            побочные эффекты: ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
                            Нейротоксичность - головные боли, головокружение, общая слабость, бессонница.
                            Катаральные явления - заложенность носа, боли в горле, кашель.

                            Comment


                            • #15
                              Re: противовирусные препараты

                              Лечение гриппа:
                              арбидол. Применяется он для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусами гриппа типа А и В, а также при острых респираторных заболеваниях. По имеющимся данным арбидол, помимо противовирусного действия, обладает интерфероногенной активностью. Кроме того, он стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет.
                              Вводится внутрь. Переносится лекарственный препарат хорошо.

                              Comment

                              Working...
                              X